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礼来公司(Eli Lilly)开发的基于英超联赛直播液体的脱烷基化工艺

作者:    发布时间:  2014-04-14 16:30:36    阅读次数:

甲基芳基醚通过醚键断裂去甲基化还原出酚羟基的反应在天然产物合成和药物合成领域应用广泛,此类醚键断裂反应通常使用非环境友好的BBr3或HBr 在沸腾的乙酸中进行,反应条件非常苛刻。2004 年,礼来公司(Eli Lilly)报道了使用吡啶氯化氢英超联赛直播液体([PyH][Cl])作为催化剂兼反应物,4-甲氧基苯基丁酸脱烷基化反应制备重要的医药中间体4-羟基苯基丁酸的过程。在规模为190 L 的合成装置上,180~210 ℃下反应2~3 h,4-羟基苯基丁酸的产率>94%。

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1.    李臻,陈静,夏春谷. 英超联赛直播液体的工业应用研究进展[J]. 化工进展,2012,31(10):2113-2123.
2.    Schmid C R,Beck C A,Cronin J S,et al. Demethylation of 4-methoxyphenylbutyric acid using molten pyridinium hydrochloride on multikilogram scale[J]. Org. Proc. Res. Dev.,2004,8(4):670-673.

 

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